Természetes hatóanyag módosítása: új távlatok a rákkutatásban

A magdeburgi Otto von Guericke Egyetem kémikusainak először sikerült szintetikusan újra előállítaniuk a természetben előforduló anyagot, a Disorazol Z1-et egy rendkívül hatékony eljárással. Ennek a rendkívül aktív természetes vegyületnek a világ első teljes szintézisével a Dr. rer professzor vezette csapat. nat. habil. Dieter Schinzer, a Kémiai Intézet munkatársa saját bevallása szerint tudományos áttörést ért el.

A Disorazol Z1 a Föld legaktívabb citotoxikus vegyületei közé tartozik, vagyis képes az emberi és állati sejtek nagy hatékonyságú osztódásának megakadályozására, valamint a sejtek elpusztítására. A természetes anyagot myxobaktériumok termelik, amelyek világszerte elterjedtek, és gyakran előfordulnak szerves hulladékokban, például kecsketrágyában. A tudósok néhány évvel ezelőtt fedezték fel a baktériumtörzset, izolálták a hatóanyagot, és azóta tudományos vizsgálatokat folytatnak vele, hogy lehetséges rákkezeléseket fejlesszenek ki.

„Az anyag rendkívül aktív” – magyarázza Schinzer professzor. "Pikomoláris koncentrációról beszélünk, azaz tizenkét nulláról a tizedesvessző után. Ezért biztonsági okokból kezdetben csak két milligrammot gyártottunk, és szigorú biztonsági óvintézkedéseket tettünk – kesztyűt, arcmaszkot és zárt elszívószekrényt használtunk. Ha nagyobb mennyiséget gyártottunk volna, ennek egészségügyi következményei is lehetnek.

A kémikus kifejti, hogy mivel a Disorazol Z1-et korábban csak baktériumok tudták természetes úton előállítani, kémiai szintézise nagy előrelépést jelent a rákkutatásban. A szintetikus gyártás döntő előnye, hogy a vegyületet célzottan módosítani lehet, és így optimalizálni lehet biológiai tulajdonságait az orvosi alkalmazásokhoz.

"Utánoztuk a természetet, de egy jelentős előnnyel: a baktériumok csak bizonyos formában termelik a Disorazol Z1-et, de szisztematikusan adaptálhatjuk és optimalizálhatjuk orvosi felhasználásra."

A fő orvosi optimalizálási feladat a molekula megváltoztatása úgy, hogy először egy bizonyos fehérjéhez, egy antitesthez kapcsolódjon, és így specifikusan a daganathoz irányítható legyen. Ekkor a hatóanyag felszabadul, és szelektíven gátolja a daganatsejtek osztódását. A tudós kifejti, hogy az apoptózisként ismert sejthalál a jövőben csak ott fog bekövetkezni, ahol ez kívánatos. "Az ipari partnerekkel együttműködve az anyagot továbbfejlesztik, hogy a rákos sejteket célozza meg, míg az egészséges sejteket nagyrészt megkíméljük."

A tudós a továbbiakban kifejti, hogy ráadásul ennek az anyagnak a teljes szintézise is komoly kihívást jelentett, mivel ez volt az első szintézis. "Innovatív stratégiákat dolgoztunk ki annak érdekében, hogy a molekulát több lépcsőben hozzuk létre. A legmodernebb kémiai technikákat és analitikai módszereket alkalmaztuk a szintetizált vegyület pontos szerkezetének megerősítésére."

A kutatási siker után a következő lépés a felfedezés mielőbbi szabadalmaztatása és nyilvánosságra hozatala. Ezen kívül a kutatócsoport további vizsgálatokat tervez az anyag orvosi alkalmazhatóságára és a szintézis optimalizálására az esetleges ipari alkalmazásokhoz.