Kettős hatásmódú szer a diabétesz és a csontvesztés ellen
A 2-es típusú diabétesz nyilvánvaló egészségkárosító következményei mellett kisebb figyelmet kap a csonttörések fokozott kockázata, ami szintén a cukorbetegség velejárója. Az alapbetegség miatt duplájára emelkedő törési kockázatot egyes antidiabetikus gyógyszerek tovább fokozzák, különösen poszmenopauzás nőbetegek esetén.
A Scripps Research Institute kutatói által végzett vizsgálat kimutatta, hogy az Intézetben kifejlesztett új gyógyszerjelöltek a csontképződés fokozása által növelik a csonttömeget. Az eredmény egy olyan új, kettős hatásmódú szer, amely a diabétesz és a csont elváltozásainak kezelésében egyaránt hatékony.
A kutatás eredményeit az EBioMedicine folyóiratban tették közzé.
A cukorbetegség az USA-ban több mint 29 millió ember érint. 2010 és 2012 között a betegség incidenciája évi 1,7 - 1,9 millió között volt, és 2013-ban a betegséggel összefüggő kiadások elérték a 176 milliárd dollárt.
Az elmúlt évtizedben a Scripps Research Institute kutatói olyan molekuláris kutatásokat végeztek, amelyek célja az inzulinérzékenység növelése volt. A kutatók jelentős előrelépést tettek olyan gyógyszerek kifejlesztésében, amelyek a peroxiszóma proliferátor-aktiválta gamma receptorokon (PPAR gamma) hatnak, ami a csontképződést kontrolláló őssejtek legfőbb szabályozója.
A glitazon típusú antidiabetikus szerek a PPAR-gamma receptorokon hatnak, de ez a kölcsönhatás súlyos csontvesztéshez és a törések gyakoriságának fokozódásához vezet. A csontvelőben található őssejtek differenciálódhatnak csontsejtekké vagy zsírsejtekké, és a glitazonok az utóbbi irányba mozdítják el a folyamatot.
Az új vegyület viszont nem okoz ilyen hatást, állatkísérletek során sikeresen gátolták a zsírsejtek keletkezését a csontvelőben, függetlenül a metabolikus állapottól (egészséges vagy diabéteszes).
A kísérleti szer növeli a csonttömeget azáltal, hogy fokozza a csontsejtek aktivitását a normál csontfenntartás különböző fázisaiban. A hatás független a testtömegindextől is, így alkalmazható lehet osteoporosis kezelésére diabéteszes betegekben és nem cukorbetegekben egyaránt.
Drug Discovery & Development