Kutatók a diabétesz elleni szerek új csoportját fedezték fel
Amerikai kutatók nagy valószínűséggel felfedeztek egy új módszert a 2-es típusú diabétesz vizsgálatára, amely akár új kezelési lehetőség felé is utat nyithat.
A Scripps Research Institute, a Dana-Farber Cancer Institute, a Harvard Medical School és a Yale University School of Medicine kutatói egy olyan új vegyületcsoportot azonosítottak, amely csökkenti a máj glükóztermelését. Ezen vegyületek egyike jelentősen javította az életminőséget diabéteszes állatmodellekben az által, hogy csökkentette a vércukorszintet, fokozta az inzulinérzékenységet és javította a glükózegyensúlyt.
A kutatás során, amelynek eredményei a Cell folyóiratban jelentek meg, az SR-18292-nek elnevezett vegyület a PGC-1α proteint módosítja. Ha a sejtekben túl sok PGC-1 expresszálódik, például éhezés során, a májban megemelkedik a glükóztermelés mértéke. Viszont amikor a kutatók acetiláció által módosították a PGC-1α működését, a glükóztermelés lecsökkent.
„Ezt a fehérjét eddig farmakológiailag „érinthetetlennek” tartották a kutatók, de ez a kutatócsoport az acetilálás folyamatán keresztül közelítette meg a problémát, ami azt jelenti, hogy közvetett módon képesek vagyunk befolyásolni ennek a proteinnek a viselkedését” – mondta a kutatás egyik vezetője. „Az SR-18292 fokozza a PGC-1 acetilációját, ez pedig gátolja a májsejtekben a glükóztermelést.”
„Egy szelekciós fázist követően több potenciális gyógyszerjelöltet is azonosítottunk, és a kutatócsoport előállította ezeknek a vegyületeknek a származékait. Ezt a vegyületet az acetilációt kiváltó hatása és előnyös farmakológiai tulajdonságai miatt választottuk ki.”
Bár az még nem ismert pontosan, hogy melyik fehérje vagy enzim a SR-18292 célpontja, de az új vegyület – és több származéka – használható a glükózmetabolizmus tanulmányozásában. A kutatók hozzátették, hogy ugyanezek a kismolekulájú vegyületek a jövőben akár önmagukban alkalmazva, akár más gyógyszerekkel kombinációban adva használhatóak lesznek a diabétesz kezelésében.
Eurekalert
